小分子化合物(各種抑制劑、激活劑)能夠與蛋白相互作用,并降低或提高靶蛋白的生物活性。因其結(jié)構(gòu)上良好的空間分散性,與靶蛋白結(jié)合的高親和性,以及超低的免疫原性等決定了小分子化合物良好的成藥性能和藥物代謝動力學(xué)性質(zhì),使得小分子化合物在藥物研發(fā)、藥理研究以及其它藥物領(lǐng)域和臨床應(yīng)用中表現(xiàn)出巨大優(yōu)勢,呈指數(shù)樣增長。
Bioss小分子化合物產(chǎn)品涵蓋癌癥、免疫與炎癥、代謝疾病、內(nèi)分泌系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管疾病等涉及生物醫(yī)藥研究和開發(fā)的各個領(lǐng)域,覆蓋30多條熱門信號通路近200個靶點,可用于靶點確認(rèn)、信號通路研究、新藥研發(fā)、藥物再定位 (也稱老藥新用)、藥理研究、細胞誘導(dǎo)等研究方向,充分滿足您的科研需求。
Bioss特色PI3K/Akt/mTOR信號通路小分子抑制劑
Cat No. | 名稱 | CAS | 描述 |
D50412 | Adriamycin | 25316-40-9 | Adriamycin (Doxorubicin)是一種抗生素類試劑,可抑制DNA topoisomerase II,并在腫瘤細胞中誘導(dǎo)DNA損傷、線粒體自噬和凋亡??山档?/span> AMPK的基礎(chǔ)磷酸化。 |
D50412s |
Adriamycin (10mM in DMSO) |
25316-40-9 | Adriamycin(Doxorubicin)是一種抗生素類試劑,可抑制DNA topoisomerase II,并在腫瘤細胞中誘導(dǎo)DNA損傷、線粒體自噬和凋亡。可降低 AMPK的基礎(chǔ)磷酸化。 |
D50533 | Triciribine | 61966-08-3 | Triciribine 是一種DNA synthesis抑制劑,也抑制PC3細胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1細胞中的HIV-1。 |
D50643 | Dihydromyricetin | 27200-12-0 | Dihydromyricetin是一種有效的二氫嘧啶酶抑制劑;可通過抑制 mTOR 信號從而激活自噬;抑制mTOR復(fù)合體形成;還是一種流感依賴RNA的RNA聚合酶抑制劑。 |
D50644 | Vistusertib | 1009298-59-2 | Vistusertib (AZD2014) 是一種ATP競爭性的 mTOR 抑制劑,并抑制mTOR復(fù)合體形成。 |
D50645 | AMG319 | 1608125-21-8 | AMG319 是一種有效的選擇性 PI3Kδ 抑制劑。 |
D50646 | TG100-115 | 677297-51-7 | TG100-115 是一種選擇性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制劑。 |
D50647 | Voxtalisib | 934493-76-2 | Voxtalisib (XL765) 是一種有效的 PI3K 抑制劑,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,也抑制 DNA-PK和 mTOR 。Voxtalisib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
D50673 | A66 | 1166227-08-2 | A66 是一種高特異性的選擇性的 p110α 抑制劑。 |
D50674 | Buparlisib | 944396-07-0 | Buparlisib是一種pan-class I PI3K 抑制劑,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ。 |
D50675 | Alpelisib | 1217486-61-7 | Alpelisib (BYL-719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑。 |
D50676 | Idelalisib | 1146702-54-6 | Idelalisib是一種口服有效的高選擇性 p110δ 抑制劑。 |
D50677 | Pictilisib | 957054-30-7 | Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制劑;對110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有適度的選擇性。 |
D50678 | Omipalisib | 1086062-66-9 | Omipalisib (GSK2126458) 是一種口服有效的,高選擇性的 PI3K 抑制劑,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性。Omipalisib 具有抗癌活性。 |
D50679 | LY 294002 | 154447-36-6 | LY294002 是一種廣譜 PI3K 抑制劑,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ;也可抑制 CK2 的活性;是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑,可逆結(jié)合 DNA-PK 的激酶結(jié)構(gòu)域;并可激活自噬和凋亡。 |
D50680 | Dactolisib | 915019-65-7 | Dactolisib 是一種雙重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制劑,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR。Dactolisib抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
D50681 | Dactolisib Tosylate | 1028385-32-1 | Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的雙重激酶抑制劑;抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
D50682 | PI-103 | 371935-74-9 | PI-103 是一種有效的 PI3K 和 mTOR 抑制劑,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2。PI-103 還抑制 DNA-PK。并可誘導(dǎo)自噬。 |
D50683 | Pilaralisib | 934526-89-3 | Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一種有效的選擇性 I 類 PI3Ks 抑制劑,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ。 |
D50684 | Sonolisib | 502632-66-8 | Sonolisib (PX-866) 是一種改良的 Wortmannin 類似物,是一種可口服的不可逆泛亞型的 PI3K 抑制劑。具有抗腫瘤活性。 |
D50685 | TGX-221 | 663619-89-4 | TGX-221 是一種高效的、選擇性的、細胞膜滲透的 PI3K p110β 抑制劑,常用于癌癥治療。 |
D50686 | Wortmannin | 19545-26-7 | Wortmannin 是一種PI3K 抑制劑;可阻斷自噬體的形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3。 |
D50687 | ZSTK474 | 475110-96-4 | ZSTK474 是一種 ATP 競爭性的泛 I 類 PI3K 抑制劑,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ。 |
D50688 | Torin 2 | 1223001-51-1 | Torin 2 是一種 mTOR 抑制劑,抑制細胞內(nèi) mTOR 活性;體外酶實驗中,Torin 2還抑制 DNA-PK;也可抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
D50689 | SB216763 | 280744-09-4 | SB 216763是有效,選擇性和ATP競爭性的 GSK-3 抑制劑,抑制GSK-3α和GSK-3β。 |
D50690 | Acadesine | 2627-69-2 | Acadesine是一種腺苷類似物,也是一種 AMPK 激活劑;調(diào)節(jié)葡萄糖和脂質(zhì)的代謝,并抑制促炎細胞因子和 iNOS 的產(chǎn)生;也抑制自噬和線粒體自噬。 |
D50691 | Acadesine phosphate | 681006-28-0 | Acadesine phosphate 是一種腺苷類似物,也是一種 AMPK 激活劑。AICAR phosphate 調(diào)節(jié)葡萄糖和脂質(zhì)的代謝,并抑制促炎細胞因子和 iNOS 的產(chǎn)生。 |